2020/02/17 17:07:02

Азелаиновая (нонандиновая) кислота

Азелаиновая, или нонандиновая, кислота представляет собой двухосновную предельную карбоновую кислоту.

Содержание

Азелаиновая кислота — это дикарбоновая кислота. Она известна меньше, чем те же гликолевая или салициловая. Но дерматологи ее любят — за антибактериальные и противовоспалительные свойства.

Изначально азелаиновая кислота является природной кислотой, содержащейся в таких злаках, как ячмень, пшеница и рожь. Эти зерна давно известны своими полезными свойствами. Раньше азелаиновую кислоту извлекали из этих зерен в ограниченных количествах, что делало ее относительно редкой в индустрии красоты. Однако удалось создать синтетическую азелаиновую кислоту, и теперь каждый может включить ее повседневный уход за кожей.

Чаще всего этот ингредиент можно встретить в составе средств для проблемной кожи, а также кожи, склонной к куперозу. Она мягко отшелушивает кожу, борется с пигментацией, комедонами и угревыми высыпаниями. А еще снимает покраснения.

Концентрации и применение

В 2022 г рекомендуют выбирать средства с содержанием азелаиновой кислоты от 10%. Более высокая концентрация (20%) тоже встречается довольно часто, но в этом случае нужна консультация с косметологом. Особенно если у вас чувствительная кожа.

Во время использования средства с азелаиновой кислотой (впрочем, как и с любыми кислотами) рекомендуют не забывать про солнцезащиту. SPF от 30, не меньше. Так получится избежать последствий повышенной чувствительности кожи к ультрафиолету.Витрина данных НОТА ВИЗОР для налогового мониторинга 2.1 т

Рекомендуют не применять азелаиновую кислоту в сочетании с другими кислотами — гликолевой, салициловой, молочной, ретинолом.

Азелаиновая кислота хороша тем, что подходит даже чувствительной коже. Но все равно рекомендуют начать с малого, сначала использовать один раз в неделю, затем постепенно увеличивать частоту применения до трех.

В лечении розацеа

Основная статья: Лечение розацеа

Одна из наиболее успешных методик терапии розацеа основана на применении азелаиновой кислоты в разных косметических формах, оказывающей кератолитическое, антибактериальное, сосудоукрепляющее, противовоспалительное и антиоксидантное действие, что полностью «охватывает» патогенетические звенья этого заболевания[1].

Азелаиновая кислота – насыщенная двухосновная кислота, ее терапевтический эффект при розацеа в основном базируется на ингибировании выработки активных форм кислорода нейтрофилами. В некоторых исследованиях клинический результат применения при папуло-пустулезной форме розацеа 15%-го геля на основе азелаиновой кислоты сравним с использованием 1%-го геля на основе метронидазола, и при этом был зарегистрирован единственный нежелательный побочный эффект азелаиновой кислоты – умеренное локальное жжение и чувствительность кожи[2].

Важной особенностью азелаиновой кислоты является ее высокая «проникающая» способность при топическом применении. Маленькая липофильная азелаиновая кислота легко проходит по межклеточным промежуткам рогового слоя, оказывая кератолитическое действие (разрыхляет роговой слой и ускоряет процесс десквамации). Достигнув живых слоев эпидермиса, азелаиновая кислота ингибирует процессы, приводящие к высвобождению ряда свободных жирных кислот, обладающих провоспалительным действием — с этим связаны противовоспалительные свойства азелаиновой кислоты.

Кроме того, азелаиновая кислота подавляет транскрипцию ДНК в меланоцитах, снижая производство меланина. Это ее свойство важно для лечения розацеа, особенно при упорной пустулизации элементов, когда вследствие хронического воспаления появляется гиперпигментация. Проникая в выводные протоки сальных желез, азелаиновая кислота нормализует нарушенные процессы кератинизации в фолликулах желез, устраняет гиперплазию фолликул, способствует самоочищению протоков.

Подавляя рост Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis, азелаиновая кислота тем самым уменьшает интенсивность расщепления под действием бактериальных ферментов триглицеридов кожного сала. А это значит, что уменьшается количество высвобождающихся при этом расщеплении свободных жирных кислот — «провокаторов» воспаления. Инкапсуляция азелаиновой кислоты в липосомальную транспортную систему наноразмера позволяет усилить пенетрацию через барьерные структуры кожи и обеспечить доставку азелаиновой кислоты в более глубокие слои кожи, вплоть до дермы. Здесь азелаиновая кислота реализует свое противовоспалительное действие благодаря антиоксидантным свойствам и себорегулирующий эффект — благодаря ингибированию 5a-редуктазы.

Пилинги с азелаиновой кислотой (AHA)

Азелаиновые пилинги Azelac: составы и свойства

Доктор Серрано с коллегами длительное время изучали возможности применения препаратов с азелаиновой кислотой для лечения розацеа. В результате, по данным на 2018 год, были разработаны препараты и методика их применения, заключающаяся в проведении длительного курса процедур комплексных химических пилингов AZELAC и специального домашнего ухода.

В систему AZELAC входят три пилинг-препарата, которые могут применяться отдельно или в комбинации друг с другом, обеспечивая синергетическое воздействие на кожу для решения следующих проблем:

  • розацеа (все стадии);
  • гиперпигментация (мелазма, солнечное лентиго, поствоспалительная гипер- пигментация);
  • акне, постакне;
  • гиперплазия;
  • тонкие морщины.

Пилинги Azelac:

  • оказывают противовоспалительное, антирадикальное и сосудоукрепляющее действие;
  • ингибируют 5a-редуктазу, уменьшая выделение себума и улучшая состояние кожи с повышенной себосекрецией, контролируют гиперкератоз;
  • проявляют антибактериальные свойства в отношении S. epidermidis, S. aureus, P. acnes, Proteus mirabilis, Candida albicans;
  • ингибируют тирозиназу, выравнивая цвет кожи.

Азелаиновые пилинги можно проводить в течение всего года (при адекватной защите в летнее время) и при любом фототипе. Они вызывают разную степень эксфолиации в зависимости от состава пилинг-препарата и числа нанесенных слоев. Для лечения розацеа применяют различные комбинации пилингов, что объясняется многообразием этиологических и патогенетических факторов дерматоза, его стадией и клинической формой заболевания. Способ нанесения пилингов, последовательность их нанесения и длительность экспозиции моделируют клинический ответ в соответствии со стадией заболевания.

Азелаиновая кислота применяется в концентрациях от 30%, но в основном в случаях повышенной себорегуляции, то есть на жирной коже. Миндальная кислота – более мягкий вариант, используемый для легких поверхностных пилингов, который для более глубокого проникновения также может комбинироваться с азелаиновой.

Перед нанесением состава пилинга кожу следует тщательно обезжирить. Собственно, сам состав можно наносить при помощи кисточки, валика из марли или ватного тампона. Время выдержки пилинга при розацеа зависит от многих факторов: активных веществ и их концентрации в составе, течения заболевания, типа кожи и пр. В любом случае для достижения результатов следует дождаться frost-эффекта (эффекта «инея», периода «замораживания» – денатурации белка в эпидермисе). Это время варьирует, например, в случае применения азелаиновой и миндальной кислот время выдержки пилинга будет дольше, чем при использовании салициловой[2].

Выдержав пилинг необходимый срок, кислоты нейтрализуют буфером с основным pH, как правило, наносится 10%-й водный раствор бикарбоната натрия.

Реабилитационный период

В последующие недели обязательно регулярное использование надежных солнцезащитных средств и увлажняющих продуктов. При папуло-пустулезной форме розацеа после каждой процедуры пилинга показана местная антибиотикотерапия (2–3 нанесения антимикробного крема или геля на день в течение 7–10 дней): это значительно сокращает риск бактериальных осложнений. Для реабилитации после пилингов и лечении розацеа используются различные местные препараты в самых разнообразных режимах и схемах.

При розацеа, осложненной пустулами и папулами, азелаиновую кислоту применяют как самостоятельно, так и в комбинациях – с миндальной кислотой или же, в случае риска присоединения бактериальной инфекции, с антибиотиками (клиндамицином или эритромицином). Побочные эффекты в таких случаях обычно редки (проявляются у трети пациентов) и ограничиваются покраснением и сухостью кожи, жжением и активным шелушением.

Эффективен в лечении пустулезно-папулезной розацеа еще один антибиотик, тетрациклин, который действует больше как противовоспалительный агент – помимо этих и противомикробных свойств он полезен в других отношениях. Антибиотики тетрациклинового ряда ингибируют активность ферментов металлопротеиназ (MMP2, MMP9), разрушающих коллаген, а также фосфолипазы-2 и хемотаксис. Вдобавок ко всему, тетрациклины также угнетают синтез некоторых других факторов воспаления – интерлейкинов (IL-1 b , IL-6) и фактора некроза опухоли (TNF a). Предполагается, что в будущем терапия тяжелых форм розацеа будет основана на применении химически модифицированных тетрациклинов (CMT)[2].

Метронидазол доказал свою эффективность как средство, снижающее воспаление: его противовоспалительные свойства связаны с ингибированием выработки активных форм кислорода ксантиноксидазами и нейтрофилами. Согласно кокрановскому обзору 33 клинических исследований, только метронидазол и тетрациклины (в некоторых случаях еще и азелаиновая кислота) однозначно продемонстрировали эффективность в наружном лечении розацеа.

В случае развития толерантности или аллергии к вышеперечисленным антимикробным препаратам могут назначаться макролиды: эритромицин, кларитромицин и азитромицин. Они угнетают хамотаксис нейтрофилов, а также снижают синтез провоспалительных цитокинов.

При лечении розацеа после пилингов назначаются также и ретиноиды. Так, может применяться в различных концентрациях (от 0.01% до 0.05%) трентиноин, хотя, как правило, его назначают в концентрации 0.025% - это, пожалуй, самый часто используемый титр при розацеа. Эффективность его в этом случае сравнима с пероральным приемом изотретиноина в суточной дозе 10 мг. Но следует учитывать, что побочные эффекты при использовании ретиноидов на коже с розацеа случаются более часто и они более тяжелы, чем в случае применения других местных препаратов. Самые распространенные из них – жжение, ксероз (чрезмерная сухость кожи), краснота, активное шелушение кожи. Именно из-за риска развития побочных эффектов трентиноин рекомендуют при розацеа как препарат второго выбора. Хотя, с другой стороны, при крайне тяжелых формах папуло-пустолезной розацеа могут ретиноиды назначаться также перорально (изотретиноин). Например, это выход для пациентов с тяжелыми сортами розацеа, которые достигли лишь частичной ремиссии после приема пероральных тетрациклинов и метронидазола.

В тестовом режиме применяются при розацеа местные средства на основе такролимуса и пимекролимуса – новый класс противовоспалительных препаратов, которые обычно применяются при лечении кожных проявлений аллергии. Данные об использовании этих лекарств при розацеа ограничены, хотя описаны случаи их успешного применения. Самые известные побочные эффекты – местное жжение и краснота – довольно распространены и порой достаточно тяжелы.

Бримонидин (запатентованное название Mirvaso) – самая последняя на 2018 год разработка в медикаментозном лечении розацеа, которая назначается в форме геля при любых стадиях заболевания и не только после пилингов. Бримонидин нормализует состояние сосудов в коже и за счет этого оказывает терапевтическое действие. Поскольку это относительно новый препарат, его эффективность в снижении симптомов розацеа пока не установлена. Что касается риска побочных реакций, то это:

  • локальные гиперемия (10%) и покраснение (8%),
  • повышенная чувствительность кожи в месте применения (4%),
  • повышение внутриглазного давления(4%) и
  • головные боли (4%)[2].

Средства с азелаиновой кислотой

Энзимная пудра для умывания Aravia

Энзимная пудра для умывания с папаином и азелаиновой кислотой Aravia. Предназначена для глубокого очищения жирной и проблемной кожи, склонной к появлению элементов акне. Деликатно очищает кожу от загрязнений, излишков кожного сала и остатков макияжа. После умывания улучшается тканевое «дыхание», остается ощущение чистоты и свежести, при регулярном применении уменьшается проявление несовершенств на коже. При добавлении воды пудра превращается в легкую пену, активируя действие мягкого очищающего комплекса и азелаиновой кислоты. Выбор Zdrav.Expert на 2023 год.

don’t touch my skin

Сыворотка с азелаиновой кислотой. Декларируется, что сыворотка хороша тем, что мягко отшелушивает кожу, при этом не пересушивая ее. Главный компонент — азелаиновая кислота: она оказывает антибактериальное и противовоспалительное действие. Плюс — сквалан (как раз защищает от обезвоживания), антиоксиданты и фосфолипиды. Подходит и жирной коже, склонной к воспалениям, и коже с розацеа и пигментацией.

anna sharova

Тоник с азелаиновой кислотой. Безводный тоник на основе гидролата мяты и с азелаиновой кислотой в составе. Он успокаивает кожу, уменьшает воспаления и следы от акне и розацеа. Плюс выравнивает тон и мягко отшелушивает.

g. love

Крем-корректор против высыпаний с азелаиновой кислотой Azelic Active. В составе крема — азелаиновая кислота и экстракт листьев дерева ним. Они мягко отшелушивают кожу, осветляют пигментацию и уменьшают воспаления. Крем также успокаивает и восстанавливает кожу и регулирует работу сальных желез. Немаловажный плюс — быстро впитывается, не оставляя жирной пленки.

art&fact

Противовоспалительный крем для лица. Концентрация азелаиновой кислоты в этом креме — 15%. Подойдет жирной проблемной коже — крем мягко ее отшелушивает, очищает поры, уменьшает воспаления. А еще укрепляет антиоксидантную защиту.

См. также